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La question centrale posée par les stratégies de thérapie ciblée est "où viser la bête pour la stopper et/ou la tuer ?", l'animal en question étant ici le cancer qu'il convient d'atteindre au coeur, à la tête, ou au moins aux pattes. Transposée au niveau cellulaire, cette métaphore est le sujet des deux volumes de la collection (vol. 4 et 5) consacrés aux cibles membranaires, bien entendu a priori les plus accessibles.
Il est notoire que le cancer est un fauve malaisé à chasser. Aussi, le 5e volume de la collection, coordonné comme le volume 4 par Jean-Yves Blay, s'efforce-t-il d'identifier de nouvelles zones sensibles à toucher à la membrane. Certaines de ces cibles membranaires sont des récepteurs dont la liaison à leurs ligands adresse à la cellule un signal réglant sa prolifération : récepteur de Hedgehog, de Notch et Wnt, de l'interleukine 6 ; des sémaphorines.
Un autre type de récepteurs cibles potentiels a la particularité de transmettre des messages de prolifération ou de mort selon la présence ou l'absence de ligand. Enfin, les auteurs évoquent les cibles dont "l'activité" est d'abord liée à leur visibilité. En surplomb de ces chapitres, le volume aborde la question de l'adaptation des essais cliniques à la spécificité des thérapies ciblées. Dans chaque chapitre, les auteurs détaillent, en illustrant leur propos par des schémas à l'échelle moléculaire en couleurs, la fonctionnalité de la cible, son rôle physiologique, son rôle physio-pathologique dans des modèles choisis, les résultats thérapeutiques et les perspectives qui sont ouvertes par certains modèles.